[이데일리 송영두 기자] 지투지바이오(456160)가 최근 급속도록 확대되는 글로벌 GLP-1 시장과 치매치료제 시장 공략을 본격화하는 가운데 발빠르게 구축한 특허 장벽이 주목받고 있다. 약효지속성 핵심인 고함량 약물·고생체이용률 기반의 최대 미립구 생산 시설을 구축한 것은 물론, 국내에 이어 글로벌 특허를 확대하며 경쟁력을 강화했다는 평가다.

2일 업계에 따르면 지투지바이오는 핵심 플랫폼 ‘lnnoLAMP’를 기반으로 9월 1일 기준△고함량 약물 △고생체이용률 △대량생산에 대해서 111건·21건·30건의 특허를 출원 및 등록하고, 주력하고 있는 비만/당뇨 치료제에서만 국내외를 포함해 9건의 특허를 등록하고 42건을 출원 중이다.

지투지바이오가 선도적으로 다방면에서의 특허를 등록하고 지속 확대하는 것은 자사의 기술력을 보호하면서도 경쟁사의 진입을 차단하려는 전략이다.

지투지바이오 연구원이 연구에 집중하고 있다.(사진=지투지바이오)

미립구, 약물 함량 및 고생체이용률 관건

지투지바이오는 약효지속성 주사제 전문 개발 기업으로, 미립구를 이용해 약물의 투약간격을 증가시킨 파이프라인을 개발하고 있다.

미립구는 고분자와 약물이 혼합된 것으로, 체내에 주입한 이후 약물이 서서히 방출되도록 한다. 이 미립구는 복약순응도를 향상시키고 환자의 투약 편리성을 높일 수 있다는 점에서 글로벌 빅파마로부터 주목을 받고 있다. 다만 투약간격을 늘리기 위해서는 고함량 약물과 고생체이용률이 중요하다.

고함량 약물이 중요한 이유는 피하주사(SC) 제형으로 투약될 수 있는 용량에 제한이 있어서다. 반감기를 1개월, 3개월 이상으로 증가시키기 위해서는 많은 약물이 체내에 투약돼야 하는데, 미립구 내 약물 함량이 적을 경우 투약되는 미립구가 늘어나면서 용량도 증가하게 된다.

그러나 미립구가 많을수록 주사 부위에 부작용이 발생할 수 있으며, 용량이 늘어날수록 SC 제형 투약이 어렵다. 미립구 수를 줄이기 위해 필요한 것이 바로 고함량인 것이다. 이에 따라 지투지바이오가 상용화 개발에 나선 파이프라인은 모두 고함량 제품이다.

고함량 약물을 적용했다면, 다음 과정으로 주목할 점은 바로 고생체이용률이다. 고함량 약물이 체내에 주입될 경우 초기방출 및 식균작용에 의한 약물 소실 위험이 있다. 지투지바이오는 생체이용률을 높이기 위해 미립구에 약물방출 제어 기술을 적용하고, 첨가물을 포함했다.

지투지바이오 관계자는 “고함량 약물·고생체이용률 플랫폼 기술에 이어 각 개발제품에 특허들도 등록 및 출원해 촘촘하고도 넓은 특허를 권리화하고 있다”며 “저함량에서부터 고함량까지 조성물에 대해 한 제품당 적게는 4~5개부터 많게는 10개 이상까지 특허를 출원 및 등록했다”고 말했다.

글로벌 상업화 대응...‘대량생산’ 기술 핵심

상업화를 위해서는 글로벌 시장에 공급할 수 있는 대량 생산 기술도 매우 중요하다. 때문에 대량 생산 시설은 글로벌 빅파마와 기술이전 계약을 체결하는 데 반드시 검토되는 항목이다.

지투지바이오는 ‘막유화법’을 이용해 세마글루타이드 기준 연간 700만명에 공급이 가능한 제2GMP 공장 설립에 나선다. 완공 예정일은 2027년이며, 가동될 경우 지투지바이오는 세계 최대 생산 캐파를 보유하게 된다. 대량생산에 대한 특허 장벽도 높게 구축했다. 이 권리화를 강화하기 위해 지투지바이오는 국내에 이어 미국, 유럽, 중국, 일본 등 주요 의약품 시장 등 전 세계 15개국 이상에 특허를 등록했다.

지투지바이오 관계자는 “발빠르게 특허권을 확보해 압도적 특허 장벽을 구축했다”라며 “자사 기술 보호 뿐만 아니라 후발 주자의 진입을 차단하는 것도 함께 고려해 권리화하고 있다”고 말했다.

(사진=지투지바이오)

월 1회 투약 치매치료제 시장 선도적 진입, 후발주자 진입장벽↑

지투지바이오는 GLP-1 분야 외에도 선도적으로 월 1회 투약 치매치료제 시장에 진입하기 위해 발빠르게 특허 등록 및 출원으로 높은 진입 장벽을 구축했다.

지투지바이오는 월 1회 투약이 가능한 1개월 제형의 치매치료제 ‘GB-5001A’를 개발하고 있다. 국내·캐나다에서 임상 1상을 마쳤으며, 오는 2028년 상업화를 목표하고 있다. 치매치료제가 허가될 경우 자사 첫 제품 출시라는 점에서도 의미가 있다, 특히 환자 복약순응도를 증가시켜 삶의 질을 개선시킬 수 있다는 점에서 더욱 의미가 있다. 치매 환자의 경우 질병의 특성상 약을 매번 챙겨 먹기가 어렵고, 고령자에게 발생확률이 높은 연하장애 등으로 규칙적인 복약이 어려운 실정이다.

1개월 제형 치매치료제를 개발하기 위해서는 미립구 내 약물 함량이 높아야 한다. 지투지바이오는 약효지속성 의약품 개발 핵심 플랫폼 기술 ‘InnoLAMP’를 통해 치매치료제 약물을 60%까지 탑재하는 데 성공했다. 이는 저함량 제품 대비 약물의 함량이 두 배 이상 높은 수준이다. 만일 약물이 저함량으로 탑재될 경우 체내에 많은 양의 미립구가 투여되어야 한다. 이 경우 투여량이 증가하면서 주사 부위에 부작용이 발생할 수 있으며, 투여 간격을 증가시키지 못할 수 있다.

특히 도네페질의 경우 충분한 치료 효과를 위해서 투여돼야 하는 필요량이 높다. 즉 도네페질의 투여간격을 1개월로 증가시키기 위해서 필요한 것이 바로 고함량 약물탑재 기술이다. 회사는 고함량 약물탑재 기술의 경쟁력을 강화하기 위해 9월 1일 기준으로 고함량에서만 특허를 총 82건을 출원하여 29건이 등록됐고, 53건이 심사 진행중에 있다. 치매치료제에서도 국내외 17건을 등록하고, 26건을 출원하고 있다.

이어 저함량에서부터의 탄탄한 특허 구조를 형성해 경쟁사로부터의 진입 장벽을 구축했다는 점도 주목할 대목이다. 이러한 이유에서 미립구 기반의 치매치료제를 개발하고자 하는 경쟁사들이 특허무효심판 청구 등이 제기될 수 있지만, 이는 지투지바이오의 특허 전략이 잘 작동하고 있다는 의미이기도 하다.

경쟁사들은 미립구 기반의 치매치료제 개발을 위해서는 지투지바이오의 저함량 특허 문턱을 넘어서야 한다. 이를 위해 특허무효심판 등을 제기하더라도, 지투지바이오의 상업화 계획에는 영향이 없다. 지투지바이오가 개발하고 있는 치매치료제 핵심 파이프라인이 모두 고함량 약물을 탑재하고 있는 것도 이유이기는 하지만, 이에 대한 특허를 확보하고 있기 때문이다.

지투지바이오 관계자는 “도네페질 고함량 약물 탑재 제품의 경우 투여간격을 증가시키고, 원가 절감에 이어 생산량을 극대화할 수 있는 경쟁력이 있다”라며 “지투지바이오는 이러한 부분에서 저함량의 사업성이 낮다는 이유로 개발을 진행하고 있지 않다”라고 말했다. 이어 “앞으로도 자사의 기술을 보호와 함께 후발 주자의 진입 장벽을 구축하는 등 권리화를 확대하겠다”고 덧붙였다.